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Informaciones
Psiquiátricas
2019 - n.º
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prolactina es inhibida por las neuronas do-
paminérgicas tuberoinfundibulares. La 5-HT
estimula la liberación de prolactina. Las
benzodiacepinas realizan su efecto a través
del receptor GABA, aumentando la acción de
este neurotransmisor (12).
Aunque las causas de elevación de la pro-
lactina pueden ser muchas, la más frecuente
es por uso de fármacos y, entre ellos, los
más importantes son los antipsicóticos. Ni-
veles muy elevados de prolactina suelen ser
causados por prolactinomas (tumor pituita-
rio) (13).
Los antipsicóticos típicos, convencionales,
de primera generación o clásicos, son anta-
gonistas de los receptores de dopamina. Se
incluyen en esta categoría: clorpromacina,
levomepromacina, flufenacina, tioridacina,
haloperidol, etc. Son fármacos eficaces para
tratar los síntomas psicóticos y la conduc-
ta agresiva. Producen efectos secundarios
frecuentemente, aunque en relación con la
dosis y diferente para cada fármaco: neuro-
lógico, sedante, hipotensor, metabólico, etc.
Los antipsicóticos atípicos, nuevos o de
segunda generación, bloquean no sólo los
receptores de dopamina sino también los re-
ceptores de serotonina y otros en algunos
casos: muscarínicos, histamínicos, etc. Se
incluyen: risperidona, clozapina, olanzapi-
na, ziprasidona, etc. Son fármacos eficaces
sobre los síntomas positivos y negativos de
la esquizofrenia, sobre los síntomas afecti-
vos, etc. Los efectos secundarios son meno-
res en líneas generales y su uso ha supuesto
un avance en el tratamiento (14,15).
Los fármacos antipsicóticos actúan blo-
queando los receptores D2 de la vía tube-
ro-infundibular de la hipófisis, provocando
un aumento de prolactina proporcional a la
ocupación de los receptores. El aumento de
la prolactina se inicia al comenzar el tra-
tamiento, se mantiene mientras continúe y
desaparece lentamente a la interrupción de
este. Este incremento es superior en las mu-
jeres, incluso recibiendo dosis más bajas de
antipsicóticos (16,17). Entre un 42-93% de
mujeres y un 18-72% de hombres en trata-
miento con antipsicóticos presentan hiper-
prolactinemia (18). En todos los trabajos,
las mujeres presentan cifras más elevadas de
prolactina (19).
Todos los antipsicóticos pueden producir
este efecto aunque el grado varía en función
de su grado de fijación a los receptores D2 e
interacciones con otros receptores diferen-
tes. En la práctica existen grandes diferen-
cias entre los fármacos.
Los antipsicóticos de primera generación
son los que más elevan la prolactina. La clor-
promazina actúa muy rápido y se mantiene
en el tiempo. El haloperidol causa elevación
de prolactina en el 72% de los sujetos. La
flufenazina también eleva la prolactina (20).
En los antipsicóticos de segunda genera-
ción existen grandes diferencias entre ellos
en este sentido, en función de la diferente
afinidad por los receptores 5HT2 y D2 y el
grado de penetrancia en la barrera hema-
toencefálica. Así, amisulpiride, risperidona y
paliperidona son los que más elevan la pro-
lactina. Amisulpiride hasta en un 90% de los
casos (21,22). Risperidona hasta en un 72-
100% de los casos. Olanzapina, quetiapina y
clozapina elevan muy poco la prolactina, o
lo hacen de forma transitoria y leve (23). Zi-
prasidona y sobre todo aripripazol no aumen-
tan la prolactina e incluso pueden bajarla
(24). Es interesante un reciente metaanálisis
que sitúa a paliperidona y risperidona como
los que más producen hiperprolactinemia y
aripripazol y quetiapina como los que menos
la elevan (25). Cuando se combinan ambos
tipos de antipsicóticos, el efecto del típico
predomina sobre el del atípico, aumentando
la prolactina (26).
E. González-Pablos / J.A. López-Villalobos / J.M. Valles-de la Calle / P. Paulino-Matos / F.J. García-Sánchez /
N. Miguel de Diego / I. Esquer-Terrazas / C. Martín-Lorenzo